年美国临床戒烟指南指出，除存在药物禁忌证或对于戒烟药物疗效不明确的人群（非燃吸烟草制品使用者、少量吸烟者、孕妇、哺乳期妇女以及青少年等），对于有戒烟意愿的吸烟者可给予戒烟药物治疗，以提高戒烟成功率。
年中国临床戒烟指南以及年美国临床戒烟指南推荐了3类能够有效增加长期戒烟效果的一线临床戒烟用药（表1），包括尼古丁替代疗法（nicotinereplacementtherapy，NRT）用药（尼古丁咀嚼胶、尼古丁吸入剂、尼古丁口含片、尼古丁鼻喷剂和尼古丁贴剂）、盐酸安非他酮缓释片和伐尼克兰。
表1 国内可获得的一线戒烟药物
一、NRT类药物
01作用机制NRT类药物通过向人体提供少量尼古丁以代替或部分代替从烟草中获得的尼古丁，从而减轻尼古丁戒断症状，如注意力不集中、焦虑、易怒、情绪低落等。NRT类药物虽然并不能完全消除戒断症状，但可以不同程度地减轻戒烟者戒烟过程中的不适。02药动学特征NRT类药物的药动学取决于其剂型，目前推荐的剂型包括贴剂、咀嚼胶、吸入剂、口含片和鼻喷剂。贴片中的尼古丁透过皮肤吸收，咀嚼胶、口含片、吸入剂中的尼古丁通过口腔黏膜吸收，鼻喷剂通过鼻腔黏膜吸收，吸收的尼古丁进入静脉系统，经心脏进入动脉系统后达到大脑。因此，NRT类药物中的尼古丁吸收速度明显慢于吸烟时尼古丁透过肺泡膜进入肺毛细血管血液的吸收方式。五种NRT类药物的吸收速度也不尽相同，鼻喷剂吸收速度最快，贴片的吸收速度最慢。03戒烟的疗效NRT类药物用于辅助戒烟安全有效，大约可使长期戒烟的可能性加倍。一项荟萃分析对70项NRT临床随机对照试验进行分析显示，NRT的1年总体戒烟率优于安慰剂（OR1.71，95%CI1.55～1.88），其中对59项研究进行分析发现，NRT的3个月戒烟率显著优于安慰剂组（OR1.98，95%CI1.77～2.21）。另一项纳入项研究的荟萃分析结果显示，使用NRT戒烟的总体效果优于安慰剂（OR1.58，95%CI1.77～2.21），且不同剂型NRT疗效无明显差别。04安全性NRT类药物的不良反应较少见，通常出现在开始治疗后的3～4周，常见（发生率1%～10%）的有眩晕、头痛、胃肠道不适、呃逆、恶心、呕吐、下颌关节疼痛、口腔或咽喉痛，多为轻微及可逆。
目前认为接受标准剂量NRT治疗时，进入人体的尼古丁量低于吸烟时摄取的尼古丁量，所以其成瘾性低。关于NRT对心血管影响的研究，美国对例使用NRT治疗的心血管病患者进行了为期5年的随访，发现NRT未增加其心脏疾病的住院率和病死率。但对于心肌梗死后近期（2周内）、严重心律失常、不稳定型心绞痛患者慎用。不同的NRT类药物能否帮助妊娠期吸烟者戒烟尚无定论，对于哺乳期吸烟者是否有效尚未进行评估。
二、盐酸安非他酮缓释片
01作用机制盐酸安非他酮可抑制脑内多巴胺的重摄取，减轻戒烟过程中兴奋性神经递质——多巴胺的缺乏。盐酸安非他酮还有较弱的抑制去甲肾上腺素重摄取的作用。在突触后尼古丁受体的部位，盐酸安非他酮对尼古丁有拮抗作用。另外，盐酸安非他酮可能抑制尼古丁引起的囊泡的多巴胺释放。02药动学特征盐酸安非他酮通过肠道吸收，主要在肝脏中代谢，最终经肾脏排出，其半衰期大约为21小时。盐酸安非他酮可以抑制细胞色素PD6同工酶的活性，从而减低由该同工酶参与代谢的药物（包括某些抗抑郁药、β-受体阻滞剂、抗心律失常药和抗精神失常药物）的代谢率。03
戒烟的疗效盐酸安非他酮在美国和中国等国家均作为一线戒烟药物推荐用于帮助吸烟者戒烟，其有效性也已被大量研究所证实。Mills等对48项关于盐酸安非他酮戒烟效果的随机对照研究进行的meta分析结果显示，使用盐酸安非他酮戒烟的4周、3个月、6个月、12个月戒烟率分别是安慰剂组的1.65倍（IR=1.65，95%CI1.46～1.85）、1.50倍（IR=1.50，95%CI1.36～1.66）、1.52倍（IR=1.52，95%CI1.39～1.68）、1.39倍（IR=1.39，95%CI1.19～1.61）。
单独使用盐酸安非他酮或与尼古丁替代疗法联合用药较单独使用尼古丁替代疗法的戒烟效果更好。Jorenby等对名非抑郁症的健康吸烟者进行了一项随机双盲试验，结果显示：安慰剂组、尼古丁贴片组、盐酸安非他酮组以及尼古丁贴片联合盐酸安非他酮组的4周戒烟率分别为33.8%、48.0%、60.2%和66.5%；6个月戒烟率分别为18.8%、21.3%、34.8%和38.8%；1年戒烟率分别为15.6%、16.4%、30.3%和35.5%，使用盐酸安非他酮的两组均较其他两组有显著性差异（P0.），但单独使用盐酸安非他酮和联合用药组并无显著性差异。
04安全性使用盐酸安非他酮戒烟常见的不良反应有失眠、口干、头痛、皮疹/瘙痒、鼻炎、恶心/呕吐、眩晕、焦虑、流感样症状、味觉紊乱、便秘、出汗、情感障碍等，其中最常见的是失眠和口干。有1/3～2/3的用药者会出现不良反应，其中有一半的不良反应在治疗开始的2周出现。
盐酸安非他酮的禁忌证有：癫痫病史、使用其他含有安非他酮成分的药物、厌食症或贪食症病史、过去14天中服用过单胺氧化酶抑制剂、对安非他酮或类似成分过敏、突然戒酒或停用镇静剂。另外，老年、肝肾功能不全和正在使用降低癫痫发作阈值药物（抗抑郁药、抗精神病药、全身用皮质类固醇、茶碱等）的患者慎用盐酸安非他酮。
三、伐尼克兰01作用机制伐尼克兰为α4β2尼古丁乙酰胆碱受体的部分激动剂，同时具有激动及拮抗的双重调节作用。伐尼克兰与尼古丁乙酰胆碱受体结合后，一方面发挥激动剂的作用，刺激脑内释放多巴胺，可缓解戒烟后的戒断症状；另一方面，它的拮抗特性可以阻止尼古丁与尼古丁乙酰胆碱受体结合，减少吸烟的欣快感。02药动学特征口服给药后，伐尼克兰的生物利用度较高（90%）。单剂量口服给药后，达到最大血药浓度的时间（Tmax）为3～4小时，连续给药第4天达到稳态血药浓度。
伐尼克兰在体内的代谢率很低，91%的药物以原形从尿液排出体外。该药物的肾脏清除率与给药剂量成正比，血浆清除半衰期（T1/2）约为24小时。虽然未进行过针对肝功能不全患者的研究，但因伐尼克兰不经肝脏代谢，肝功能不全患者应用该药的药动学参数不受影响。对于轻度肾功能不全者（肌酐清除率为50～80ml/min），伐尼克兰的药动学参数无变化，但是在中重度肾功能不全患者（肌酐清除率≤50ml/min）中，伐尼克兰的全身暴露量出现增加。
伐尼克兰不会改变华法林、地高辛的稳态药动学参数。伐尼克兰与西咪替丁联合使用时，伐尼克兰的肾脏清除率降低，从而可使伐尼克兰的全身暴露量增加29%。
03戒烟的疗效大量研究发现，伐尼克兰可有效辅助戒烟。一项Cochranemeta分析表明，服用标准剂量伐尼克兰者的6个月或更长时间的人群的持续戒烟率（continuousabstinencerate，CAR）为服用安慰剂者的2.27倍，为服用盐酸安非他酮缓释剂者的1.52倍。多项在亚洲人群中进行的伐尼克兰戒烟疗效的临床研究表明，伐尼克兰可显著提高吸烟者的戒烟率。Fagerstr?m等对在6个亚洲国家中进行的3项研究进行了汇总分析，结果发现，伐尼克兰组的9～12周CAR（58.6vs34.3%；OR2.74；P0.0）以及9～24周CAR（41.4%vs25.3%；OR2.08；P0.0）均高于安慰剂组。此外，在使用伐尼克兰的戒烟者中，如果自我灵活调整剂量或者灵活选择戒烟日，戒烟效果仍佳。在初始12周治疗的最后一周戒烟的吸烟者中延长伐尼克兰的治疗时间，可提高长期戒烟率，并可防止复吸。
研究还发现，在治疗后期伐尼克兰的戒烟效果优于盐酸安非他酮和尼古丁替代治疗。2项在美国独立进行的双盲、随机、安慰剂对照的相同设计的临床研究发现，伐尼克兰的戒烟疗效明显优于盐酸安非他酮缓释片和安慰剂。一项在比利时、法国、荷兰、英国和美国进行的开放性三期临床试验发现，伐尼克兰组9～12周CAR高于尼古丁贴片组（55.9%vs43.2%，P0.），但长期CAR无明显差异（伐尼克兰组9～52周，26.1%vs尼古丁贴片8～52周20.3%，P=0.）。
04安全性大量研究表明伐尼克兰在临床使用过程中安全性和耐受性较好，接受伐尼克兰治疗的受试者中最常见的不良反应是恶心和异梦。
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